七类口服降糖药
1、第一亚类:双胍类
代表药:1,苯乙双胍(乳酸酸中毒风险大)
2,二甲双胍---2型糖尿病一线用药,同时能减轻体重,尤其适用与肥 胖患者
二甲双胍作用特点:
1,增加-----糖酵解,糖外周利用,胰岛素受体的结合和受体后作用, 胰岛素敏感性
2,抑制-----肠道内葡萄糖吸收,糖原生成和肝糖原输出
二甲双胍饭前,饭中,饭后均可服用
2、第二亚类:磺酰脲类促胰岛素分泌药
作用特点:刺激胰岛细胞分泌胰岛素
代表药:1,格列苯脲:口服后30分钟起效,作用持续约16-24h
2,格列吡嗪:无明显蓄积,故较少引起低血糖反应
3,格列齐特:主要由肾脏排出
4,格列喹酮:仅5%经肾排泄---适用于肾功能不全者
5,格列美脲
辨证用药:1,空腹血糖较高:长效:格列齐特和格列美脲
2,餐后血糖升高:短效:格列吡嗪,格列喹酮
3,病程较长,且空腹血糖较高:格列苯脲,格列美脲,格列齐特 或上述药的控,缓释制剂
4,轻中度肾功能不全者----格列喹酮
5,严重肾功能不全者------胰岛素
6,既往发生心肌梗塞或存在心血管疾病高危因素----格列美脲, 格列吡嗪
7,急性心肌梗死者:急性期--胰岛素;急性期后--磺酰脲类
这类药物须在进餐前即刻或餐中服用
3、第三亚类:非磺酰脲类促胰岛素分泌药
代表药:瑞格列奈,那格列奈,米格列奈(降空腹,餐后血糖)
作用特点:1,吸收快,起效快,作用时间短
2,即可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖
4、第四亚类:葡萄糖苷酶抑制剂
代表药:阿卡波糖,伏格列波糖和米格列醇
特点:抑制消化,应在餐中整片吞服,降低餐后血糖,不增加体重
5、第五亚类:胰岛素增敏剂
代表药:罗格列酮,吡格列酮
作用特点:增加骨骼肌,肝脏,脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄 糖的作用------降低空腹血糖,餐后血糖
6、第六亚类:胰高糖素样肽--1受体激动剂
代表药:艾塞那肽和利拉鲁肽
作用特点:以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌, 并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食
优势:1,降低餐后血糖
2,仅用于皮下注射,每日一次
3,控制收缩压,改善心血管功能和降低心血管事件风险
7、第七亚类:二肽基肽酶-4抑制剂
代表药:西格列汀,阿格列汀,维格列汀,沙格列汀,利格列汀
作用特点:进食后血糖高,胃肠分泌两种肠促胰岛素,促进分泌胰岛素,但这两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解
DPP-4抑制剂-----抑制DPP-4,减少一种肽的降解,延长其活性------促进胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少,并能减少肝葡萄糖的合成